image عوارض جانبی موارد مصرف و منع دارویی قرص لگزاتال

موارد مصرف

▪ درمان اختلال افسردگی ماژور ( MDD )

▪ درمان اختلال اضطراب منتشر ( GAD )

موارد مصرف Unlabaled:

▪ درمان اضطراب وابسته به دمانس خفیف در بیماران غیر سایکوتیک

مکانیسم اثر

▪ اس سیتالوپرام انانتیومر S مشتق شده از سیتالوپرام راسمیک است که بطور انتخابی بازجذب سروتونین را مهار میکند. روی بازجذب نوراپی نفرین یا دوپامین بدون اثر یا اثر کمی دارد. تمایل به ۵-HT1-7، آلفا و بتا آدرنرژیک، D1-5، H1-3، M1-5 و گیرنده های بنزودیازپینی بسیار کم و یا وجود ندارد. اس سیتالوپرام به کانال های یونی سدیم، پتاسیم، کلر و کلسیم اتصال نمی یابد یا تمایل بسیار کمی دارد.

فارماکوکینتیک

▪ شروع اثر ضد افسردگی: طی یک هفته، هر چند در افراد مختلف متفاوت بوده و پاسخ کامل ممکن است تا هفته ۱۲-۸ شروع درمان دیده نشود.

▪ اتصال به پروتئین: حدود ۵۶% به پروتئین های پلاسما

▪ متابولیسم: کبدی، از طریق CYP2C19 و ۳A4 به متابولیت فعال S-desmethylcitalopram ( S-DCT ) که ۷/۱ فعالیت سیتالوپرام را دارد تبدیل می شود. S-DCT از طریق CYP2D6 به S-didesmethylcitalopram تبدیل می شود که ۲۷/۱ فعالیت سیتالوپرام را دارد.

▪ نیمه عمر: اس سیتالوپرام ۳۲-۲۷ ساعت، S-DCT 59 ساعت

▪ زمان رسیدن به پیک: اس سیتالوپرام حدود ۵ ساعت، S-DCT 14 ساعت

▪ دفع: ادرار ( اس سیتالوپرام ۸%، S-DCT 10% )

موارد منع مصرف

▪ حساسیت شدید به اس سیتالوپرام، سیتالوپرام یا سایر ترکیبات فرمولاسیون، مصرف همزمان با پیموزاید، مصرف همزمان یا با فاصله دو هفته ای از مهار کننده های MAO

هشدارها

▪ داروهای ضد افسردگی باعث افزایش خطر افکار و رفتارهای خودکشی در کودکان، نوجوانان و جوانان ( ۲۴-۱۸ سال ) شده و بیماری افسردگی شدید (MDD) و سایر بیماری های روانی را سبب می شود.

▪ اس سیتالوپرام در کودکان کمتر از ۱۲ سال توسط FDA تایید نشده است.

▪ می تواند باعث بدتر شدن سایکوز یا تبدیل به حالات مانیا یا هایپومانیا در بیماران دو قطبی گردد.

▪ سندروم سروتونین و حالاتی شبیه سندروم بدخیم نورولپتیک ( NMS ) با مهار کننده های بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین وقتی به تنهایی مصرف می شوند یا در ترکیب با داروهای سروتونرژیک ( مثل تریپتان ها ) یا آنتی دوپامینرژیک ها ( مثل آنتی سایکوزها )، دیده شده است.

▪ در بیماری صرع یا شرایطی که منجر به تشنج می شود مثل آسیب مغزی، الکلیسم یا داروهای پایین آورنده آستانه تشنج، باید با احتیاط مصرف شود.

▪ ممکن است منجر به کاهش سدیم خون ( بخصوص در افراد مسن ) و کاهش حجم آب بدن ( دیورتیک ها این اثر را زیاد میکنند ) شود.

▪ ممکن است ناتوانی ج.ن.س.ی را ایجاد یا بدتر کند.

▪ در اختلال شدید کلیوی یا کبدی، مصرف همزمان ضد افسردگی های مغزی و بارداری با احتیاط مصرف شود.

▪ در مصرف همزمان با آسپرین، NSAIDS، وارفارین یا سایر داروهای موثر بر انعقاد خون با احتیاط مصرف شود.

▪ جهت قطع درمان، کاهش دوز تدریجی ضروری می باشد.

عوارض جانبی

▪ سیستم عصبی مرکزی: سردرد، خواب آلودگی، بی خوابی

▪ گوارشی: تهوع

▪ ادراری تناسلی: اختلال ن.ع.و.ظ

▪ خستگی، گیجی، کاهش میل ج.ن.س.ی، اختلال قاعدگی، خشکی دهان، اسهال، یبوست، کاهش اشتها، درد گردن و شانه، رینیت، سینوزیت، تعریق زیاد، سندروم شبه آنفلوانزا

تداخل دارویی

▪ سوبسترای قوی CYP2C19 و ضعیف CYP3A4 است.

▪ از مصرف همزمان اس سیتالوپرام با داروهای زیر خودداری کنید

Conivaptan، Iobenguane I 123، MAO inhibitors، Methylene blue، Pimozide، Tryptophan

▪ اس سیتالوپرام باعث افزایش سطح و اثرات داروهای زیر می شود

Alpha/beta-blockers، Anticoagulants، Antidepressants (serotonin reuptake inhibitor/antagonist)، Antiplatelet agents، Aspirin، Buspirone، Carbamazepine، Clozapine، Collagenase (systemic)، Desmopressin، Dextromethorphan، Drotrecogin alfa (activated)، Ibritumomab، Lithium، Methadone، Methylene blue، Metoclopramide، Mexiletine، NSAID (COX-2 Inhibitor)، NSAID (nonselective)، Pimozide، Risperidone، Rivaroxaban، Salicylates، Serotonin modulators، Thromobolytic agents، Tositumomab، Iodine I 131 Tositumomab، Tramadol، Tricyclic antidepressants، Vitamin k antagonists

▪ سطح و اثرات اس سیتالوپرام توسط داروهای زیر افزایش می یابد

Alcohol (ethyl)، Analgesics (opioids)، Antipsychotics، Buspirone، Cimetidine، CNS depressants، Conivaptan، CYP2C19 Inhibitors (moderate)، CYP2C19 (strong)، CYP3A4 (moderate)، CYP3A4 (strong)، Dasatinib، Glucosamine، Herbs (anticoagulants/antiplatelet properties)، Ivacaftor، Linezolid، Macrolid antibiotics، MAO inhibitors، Metoclopramid، Omega-3 acid ethyl esters، Pentosan polysulphate sodium، Pentoxifylline، Prostacycline analogues، Tramadol، Tryptophan، Vitamin E

▪ اس سیتالوپرام باعث کاهش سطح و اثرات داروهای زیر می شود

Lobenguane I 123، Ioflupane I 123

▪ سطح و اثرات اس سیتالوپرام توسط داروهای زیر کاهش می یابد

Carbamazepine، CYP2C19 inducers ( strong)، CYP3A4 inducers (strong)، Cyproheptadine، Deferasirox، NSAID (COX-2 inhibitor)، NSAID (Nonselective)، Teleprevir، Tocilizumab

تداخل الکل/غذا/گیاه:

▪ الکل باعث افزایش افسردگی مغزی می شود. در صورت استفاده همزمان باید به دقت کنترل شود.

▪ از مصرف سنبل الطیب، گیاه علف چای، SAMe، کاوا کاوا و gotu kola به دلیل افزایش افسردگی خودداری شود.

نکات قابل توصیه

▪ می تواند همراه با یا بدون غذا مصرف گردد. روزانه یکبار ( صبح یا عصر ) مصرف شود.

تک فارس » پزشکی سلامتی » عوارض جانبی موارد مصرف و منع دارویی قرص لگزاتال

همچنین بخوانید