موارد مصرف

این دارو در درمان افسردگی، بکار می رود.

مکانیسم اثر

فارماکوکینتیک

این دارو به راحتی از دستگاه گوارشی جذب می شود. پس از مصرف خوراکی تحت متابولیسم عبور اولیه کبدی وسیعی قرار می گیرد که به تشکیل متابولیت های فعال مثل O دسمتیل وفلافاکسین که از طریق ایزوآنزیم CYP2D6 , P4S0حاصل می شود، می انجامد. CYP3A4 نیز در آن دخیل است حداکثر سطح پلاسمایی وفلافاکسین و O دسمتیل وفلافاکسین به ترتیب حدود ۲ و ۴ ساعت پس از یک دوز حاصل می شود. باند پروتئینی این دارو و متابولیت هایش پایین است. نیمه عمر حذفی این دارو ۵ ساعت بوده، عمدتاً به فرم متابولیتی از طریق ادرار دفع می شود، حدود ۲% آن نیز از مدفوع دفع می شود.

موارد منع مصرف

هشدارها

۱- استفاده محتاطانه در بیماران با اختلال کبدی یا کلیوی متوسط تا شدید و تنظیم دوز در این افراد الزامی است.

۲- در بیماران با تاریخچه اخیر MI یا بیماری قلبی ناپایدار و در کسانی که افزایش ایست قلب باعث تشدید بیماری قلبی می شود باید محتاطانه مصرف می شود.

۳- مونیتورینگ فشار خون توصیه می شود (بدلیل هیپرتانسیون وابسته به دوز ناشی از این دارو).

۴- در بیماران با تاریخچه صرع بایستی با احتیاط تجویز شود و در صورت ایجاد تشنج، بایستی دارو قطع گردد.

۵- در بیماران با تاریخچه خونریزی گوارشی، مانیا یا هیپومانیا بایستی احتیاط کرد.

۶- مونیتورینگ دقیق بیماران دچار افزایش فشار داخل چشمی یا بیماران در معرض خطر گلوکوم زاویه بسته توصیه می شود.

۷- بیمار در صورت بروز راش، کهیر یا واکنش های آلرژیک دیگر حتماً با پزشک مربوطه تماس بگیرد.

۸- بیماران بایستی در طی مراحل اولیه درمان ضد افسردگی دقیقاً تحت نظر باشند تا زمانیکه بهبود افسردگی از لحاظ بالینی قابل ملاحظه باشد چرا که ریسک خودکشی در بیماران افسرده بالاست.

۹- بدلیل تأثیر دارو بر عملکردهای مهارتی، در صورت بروز چنین حالاتی خودداری از رانندگی و کار با ماشین آلات توصیه می شود.

۱۰- به بیماران خصوصاً افراد مسن بایستی در خصوص احتمال ایجاد گیجی و بی تعادلی ناشی از این دارو توضیح داده شود.

۱۱- علائم ناشی از قطع ناگهانی وفلافاکسین شامل: احساس خستگی، خواب آلودگی، سردرد، تهوع و استفراغ، بی اشتهایی، گیجی، خشکی دهان، اسهال، بیخوابی، آشفتگی، اضطراب، عصبانیت، کونفوزیون، هیپومانیا، پارستزی، تعریق و سرگیجه است. لذا به منظور پیشگیری از این عوارض بایستی قطع دارو بتدریج بوده تا علائم ترک به حداقل برسد.

عوارض جانبی

عوارض جانبی شایع شامل تهوع، سردرد، بیخوابی، خواب آلودگی، خشکی دهان، گیجی، یبوست، اختلال عملکرد جنسی، استنی ، تعریق و عصبی بودن است. سایرعوارض شایع: بی اشتهائی، اسهال، سوء هاضمه، درد شکمی، اضطراب، تکرر ادرار، اختلالات بینائی، وازدیلاتاسیون، استفراغ، لرزش، پارستزی، تب و لرز، تپش قلب، افزایش یا کاهش وزن، افزایش کلسترول سرم، آشفتگی، رؤیاهای غیر طبیعی، کنفوزیون، آرترالژی و میالژی، وزوز گوش، خارش، تنگی نفس و راشهای پوستی. در برخی بیماران افزایش فشار خون وابسته به دوز دیده شده است. عوارض کمتر شایع شامل: افزایش برگشت پذیر آنزیمهای کبدی، هیپوتانسیون ارتوستاتیک، سنکوپ، آریتمی، تاکیکاردی، اکیموز، توهم، احتباس ادرار، آنژیوادم و واکنش های حساسیت به نور است. تشنج، گالاکتوره، خونریزی گوارشی، آنافیلاکسی، هپاتیت، اریتم مولتی فرم، سندرم استون جانسون، آتاکسی، دیس آرتری، اختلالات اکستراپیرامیدال، فعال شدن خلق،ما نیا یا هیپومانیا ندرتاً گزارش شده است. عوارض خیلی نادر: دیسکرازی خونی مثل آگرانولوسیتوز، آنمی آپلاستیک، نوتروپنی، پان سیتوپنی، طولانی شدن QT پانکراتیت و ائوزینوفیلی ریوی، عقاید خودکشی (خصوصاً در بچه ها). هیپوناترمی به خصوص در افراد مسن دیده می شود.

در دوز پیش از حد علائم شامل: لتارژی، خواب آلودگی، تغییرات ECG ، آریتمی قلبی و تشنج است. درمان آن استفاده از شارکول فعال شده یا لاواژ معده همراه با درمان حمایتی و علامتی است.

تداخل دارویی

۱- با MAOI و نیز در طی دو هفته بعد از قطع آن نبایستی مصرف شود

۲- حداقل یک هفته بین قطع وفلافاکسین و سایر داروهای ایجادکننده واکنش حاد (مثل فنلزین) بایستی فاصله باشد.

۳- سایمتیدین، تأثیری بر سطح پلاسمایی متابولیت فعال وفلافاکسین ندارد. با اینحال در بیماران مسن و بیماران دچار اختلالات کبدی یا هیپوتانسیون قبلی توصیه می شود در صورت تجویز همزمان سایمتیدین و وفلافاکسین مونیتورینگ دقیق صورت گیرد.

نکات قابل توصیه

مقدار مصرف

دوز شروع اولیه معادل ۷۵ میلی گرم وفلافاکسین است که در ۲ تا ۳ دوز منقسم همراه با غذا تجویز می شود. در صورت نیاز، میزان دوز در عرض چندین هفته به ۱۵۰ میلی گرم در روز افزایش می یابد. افزایش دوز بیشتر به حداکثر ۲۲۵ میلی گرم روزانه می تواند به فواصل حداقل ۴ روز انجام گیرد. بیماران افسرده شدید یا بستری ممکن است به دوز اولیه ۱۵۰ میلی گرم نیاز داشته باشند که در صورت لزوم ۷۵ میلی گرم هر ۳-۲ روز افزایش داده شده تا به حداکثر دوز روزانه ۳۷۵ میلی گرم برسد.

در درمان اختلال اضطراب منتشر (GAD) با دوز ۷۵ میلی گرم در روز از طریق خوراکی شروع شده و سپس تنظیم دوز، حداقل به فواصل هر ۴ روز انجام شده تا به حداکثر دوز ۲۲۵ میلی گرم برسد. در صورت عدم پاسخ بعد از ۸ هفته درمان، دارو بایستی بتدریج قطع شود. دوز مورد نیاز در درمان سوشیال فوبیا همانند GAD است.


همچنین بخوانید: باز نشر : تک فارس
در صورتی که شما نسبت به محتوای این پست، حق کپی رایت دارید اطلاع دهید