موارد مصرف

توپیرامات بعنوان یک درمان کمکی در بالغین و کودکان بالای ۲ سال در درمان تشنجهای پارشیل با یا بدون ژنرالیزاسیون ثانویه، تشنج همراه با سندرم لنوکس گاستات و تشنجهای تونیک کلونیک ژنرالیزه اولیه بکار می رود.

مکانیسم اثر

فارماکوکینتیک

این دارو به راحتی پس از مصرف خوراکی جذب شده و ظرف ۲ ساعت به حداکثر سطح پلاسمائی می رسد. فراهمی زیستی آن در صورت مصرف همراه با غذا تحت تأثیر قرار نمی گیرد. باند پروتئینی آن ۱۷-۹% است. حجم توزیع آن در زنان حدود نصف مردان است. این دارو از جفت عبور کرده و در شیر مادر نیز پخش می شود. در افراد سالم این دارو چندان متابولیزه نمی شود. بیش از نیمی از یک دوز واحد در کبد تحت متابولیسم قرار می گیرد (در افرادی که همزمان داروهای القاء کننده آنزیمی مصرف می کنند). عمدتاً از طریق ادرار دفع شده، نیمه عمر دفعی متوسط این دارو حدود ۲۱ ساعت است. سطح ثابت پلاسمایی دارو، در بیماران با عملکرد کلیوی سالم، بعد از ۸-۴ روز حاصل می شود. کلیرانس این دارو در بیماران با اختلال عملکرد کبدی و کلیوی کاهش می یابد. در بیماران با اختلال کلیوی سطح ثابت پلاسمایی ممکن است در عرض ۱۵-۱۰ روز حاصل شود.

کودکان کلیرانس بالاتر و نیمه عمر دفعی کوتاهتری از بالغین دارند.

فارماکوکینتیک این دارو می تواند تحت تأثیر داروهای ضد صرع همزمان تجویز شده، قرار گیرد.

موارد منع مصرف

هشدارها

۱- این دارو در بیماران دچار اختلالات کبدی یا کلیوی بایستی محتاطانه مصرف شود.

۲- هیدراتاسیون کافی جهت کاهش خطر ایجاد سنگ کلیه بخصوص در بیماران مستعد توصیه می شود.

۳- مراقبت کافی در حین ترک دارو، بایستی صورت گیرد.

عوارض جانبی

شامل آتاکسی، اختلال تمرکز، کونفوزیون، گیجی، خستگی، پارتزی یا هیپوستزی، خواب آلودگی، مشکلات حافظه و تکلم، اضطراب، بیقراری، عصبی بودن، تغیرات هیجانی و افسردگی، درد شکمی،بی اشتهائی،نیستاگموس،دو بینی، لکوپنی،بی خوابی،کندی روانی-حرکتی،اختلال تکلم، تغییر مزه، اختلالات بینایی و کاهش وزن، افزایش ریسک ایجاد سنگ کلیوی در بیماران مستعد، کاهش تعریق با هیپرترمی خصوصاً در اطفال و موارد نادری از میوپی حاد ثانویه به گلوکوم زاویه بسته از دیگر عوارض آن است.

تداخل دارویی

همانند سایر ضد صرع ها، تداخلات پیچیده ای با سایر داروهای این دسته دارد. این تداخلات بسیار متغیر و غیر قابل پیش بینی است و مانیتورینگ پلاسمائی در موارد درمان ترکیبی توصیه می شود.

نکات قابل توصیه

مقدار مصرف

چه بصورت مونوتراپی و چه درمان کمکی، دوز اولیه شروع در بالغین ۲۵ میلی گرم یک بار در روز از طریق خوراکی به مدت یک هفته که به فواصل ۲-۱ هفته ای، به میزان ۵۰-۲۵ میلی گرم افزایش یافته تا زمانیکه پاسخ بالینی ظاهر گردد. دوز روزانه بیشتر از ۲۵ میلی گرم بایستی در دو دوز منقسم تجویز شود. دوز معمول روزانه بعنوان درمان کمکی ۴۰۰-۳۰۰ میلی گرم است اگر چه برخی بیماران به دوزهای بالاتر از ۸۰۰ میلی گرم هم نیاز پیدا می کنند. در مونوتراپی دامنه معمول دوز روزانه بین ۴۰۰-۱۰۰ میلی گرم است. در کودکان ۱۶-۲ ساله، دوز اولیه بعنوان درمان کمکی، ۲۵ میلی گرم شبانه در هفته اول است که در فواصل ۲-۱ هفته ای به میزان ۳-۱ میلی گرم به ازای هر کیلو وزن بدن افزایش می یابد. پس از آن، دوز توصیه شده حدود ۹-۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم روزانه است که در دو دوز منقسم داده شده و حداکثر به mg/kg 30 در روز می رسد.

جهت مونوتراپی در اطفال ۶ سال و یا بالاتر با دوز mg/kg 1-0/5 روزانه شروع و در فواصل ۲-۱ هفته ای به میزان mg/kg 1-0/5 افزایش می یابد. دوز معمول روزانه mg/kg6-3 در دو دوز منقسم است.

در صورت عدم تحمل رژیمهای فوق، افزایش دوز به میزان کمتر و با فواصل بیشتر ممکن است لازم باشد. در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی متوسط تا شدید، دوزاژ دارو باید به نصف کاهش یابد. همانند سایر داروهای ضد صرع، قطع توپیرامات یا تعویض آن به یک داروی ضد صرعی دیگر بایستی بتدریج صورت گیرد تا از خطر تشنج جلوگیری شود.


همچنین بخوانید: باز نشر : تک فارس
در صورتی که شما نسبت به محتوای این پست، حق کپی رایت دارید اطلاع دهید