موارد مصرف

– درمان اختلال افسردگی ماژور ( MDD )

– درمان اختلال اضطراب منتشر ( GAD )

§ موارد مصرف Unlabaled:

– درمان اضطراب وابسته به دمانس خفیف در بیماران غیر سایکوتیک

مکانیسم اثر

– اس سیتالوپرام انانتیومر S مشتق شده از سیتالوپرام راسمیک است که بطور انتخابی بازجذب سروتونین را مهار می کند. روی بازجذب نوراپی نفرین یا دوپامین بدون اثر یا اثر کمی دارد. تمایل به ۵-HT1-7، آلفا و بتا آدرنرژیک، D1-5، H1-3، M1-5 و گیرنده های بنزودیازپینی بسیار کم و یا وجود ندارد. اس سیتالوپرام به کانال های یونی سدیم، پتاسیم، کلر و کلسیم اتصال نمی یابد یا تمایل بسیار کمی دارد.

فارماکوکینتیک

– شروع اثر ضد افسردگی: طی یک هفته، هر چند در افراد مختلف متفاوت بوده و پاسخ کامل ممکن است تا هفته ۱۲-۸ شروع درمان دیده نشود.

– اتصال به پروتئین: حدود ۵۶% به پروتئین های پلاسما

– متابولیسم: کبدی، از طریق CYP2C19 و ۳A4 به متابولیت فعال S-desmethylcitalopram ( S-DCT ) که ۷/۱ فعالیت سیتالوپرام را دارد تبدیل می شود. S-DCT از طریق CYP2D6 به S-didesmethylcitalopram تبدیل می شود که ۲۷/۱ فعالیت سیتالوپرام را دارد.

– نیمه عمر: اس سیتالوپرام ۳۲-۲۷ ساعت، S-DCT 59 ساعت

– زمان رسیدن به پیک: اس سیتالوپرام حدود ۵ ساعت، S-DCT 14 ساعت

– دفع: ادرار ( اس سیتالوپرام ۸%، S-DCT 10% )

موارد منع مصرف

– حساسیت شدید به اس سیتالوپرام، سیتالوپرام یا سایر ترکیبات فرمولاسیون، مصرف همزمان با پیموزاید، مصرف همزمان یا با فاصله دو هفته ای از مهار کننده های MAO

هشدارها

– داروهای ضد افسردگی باعث افزایش خطر افکار و رفتارهای خودکشی در کودکان، نوجوانان و جوانان ( ۲۴-۱۸ سال ) شده و بیماری افسردگی شدید (MDD) و سایر بیماری های روانی را سبب می شود.

– اس سیتالوپرام در کودکان کمتر از ۱۲ سال توسط FDA تایید نشده است.

– می تواند باعث بدتر شدن سایکوز یا تبدیل به حالات مانیا یا هایپومانیا در بیماران دو قطبی گردد.

– سندروم سروتونین و حالاتی شبیه سندروم بدخیم نورولپتیک ( NMS ) با مهار کننده های بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین وقتی به تنهایی مصرف می شوند یا در ترکیب با داروهای سروتونرژیک ( مثل تریپتان ها ) یا آنتی دوپامینرژیک ها ( مثل آنتی سایکوزها )، دیده شده است.

– در بیماری صرع یا شرایطی که منجر به تشنج می شود مثل آسیب مغزی، الکلیسم یا داروهای پایین آورنده آستانه تشنج، باید با احتیاط مصرف شود.

– ممکن است منجر به کاهش سدیم خون ( بخصوص در افراد مسن ) و کاهش حجم آب بدن ( دیورتیک ها این اثر را زیاد می کنند ) شود.

– ممکن است ناتوانی جنسی را ایجاد یا بدتر کند.

– در اختلال شدید کلیوی یا کبدی، مصرف همزمان ضد افسردگی های مغزی و بارداری با احتیاط مصرف شود.

– در مصرف همزمان با آسپرین، NSAIDS، وارفارین یا سایر داروهای موثر بر انعقاد خون با احتیاط مصرف شود.

– جهت قطع درمان، کاهش دوز تدریجی ضروری می باشد.

عوارض جانبی

– سیستم عصبی مرکزی: سردرد، خواب آلودگی، بی خوابی

– گوارشی: تهوع

– ادراری تناسلی: اختلال نعوظ

– خستگی، گیجی، کاهش میل جنسی، اختلال قاعدگی، خشکی دهان، اسهال، یبوست، کاهش اشتها، درد گردن و شانه، رینیت، سینوزیت، تعریق زیاد، سندروم شبه آنفلوانزا

تداخل دارویی

– سوبسترای قوی CYP2C19 و ضعیف CYP3A4 است.

– از مصرف همزمان اس سیتالوپرام با داروهای زیر خودداری کنید:

Conivaptan, Iobenguane I 123, MAO inhibitors, Methylene blue, Pimozide, Tryptophan

– اس سیتالوپرام باعث افزایش سطح و اثرات داروهای زیر می شود:

Alpha/beta-blockers, Anticoagulants, Antidepressants (serotonin reuptake inhibitor/antagonist), Antiplatelet agents, Aspirin, Buspirone, Carbamazepine, Clozapine, Collagenase (systemic), Desmopressin, Dextromethorphan, Drotrecogin alfa (activated), Ibritumomab, Lithium, Methadone, Methylene blue, Metoclopramide, Mexiletine, NSAID (COX-2 Inhibitor), NSAID (nonselective), Pimozide, Risperidone, Rivaroxaban, Salicylates, Serotonin modulators, Thromobolytic agents, Tositumomab, Iodine I 131 Tositumomab, Tramadol, Tricyclic antidepressants, Vitamin k antagonists

– سطح و اثرات اس سیتالوپرام توسط داروهای زیر افزایش می یابد:

Alcohol (ethyl), Analgesics (opioids), Antipsychotics, Buspirone, Cimetidine, CNS depressants, Conivaptan, CYP2C19 Inhibitors (moderate), CYP2C19 (strong), CYP3A4 (moderate), CYP3A4 (strong), Dasatinib, Glucosamine, Herbs (anticoagulants/antiplatelet properties), Ivacaftor, Linezolid, Macrolid antibiotics, MAO inhibitors, Metoclopramid, Omega-3 acid ethyl esters, Pentosan polysulphate sodium, Pentoxifylline, Prostacycline analogues, Tramadol, Tryptophan, Vitamin E

– اس سیتالوپرام باعث کاهش سطح و اثرات داروهای زیر می شود:

Lobenguane I 123, Ioflupane I 123

– سطح و اثرات اس سیتالوپرام توسط داروهای زیر کاهش می یابد:

Carbamazepine, CYP2C19 inducers ( strong), CYP3A4 inducers (strong), Cyproheptadine, Deferasirox, NSAID (COX-2 inhibitor), NSAID (Nonselective), Teleprevir, Tocilizumab

§ تداخل الکل/غذا/گیاه:

– الکل باعث افزایش افسردگی مغزی می شود. در صورت استفاده همزمان باید به دقت کنترل شود.

– از مصرف سنبل الطیب، گیاه علف چای، SAMe، کاوا کاوا و gotu kola به دلیل افزایش افسردگی خودداری شود.

نکات قابل توصیه

– می توان همراه با یا بدون غذا مصرف گردد.روزانه یکبار ( صبح یا عصر ) مصرف شود.


همچنین بخوانید: باز نشر : تک فارس
در صورتی که شما نسبت به محتوای این پست، حق کپی رایت دارید اطلاع دهید