موارد مصرف سیناکلست

سیناکلست فعالیت بیش از حد هورمون پاراتیروئید را در بیماران تحت درمان با دیالیز و نقص کلیوی کاهش می دهد

همچنین در درمان کلسیم بالای خون ناشی از سرطان پاراتیروئید کاربرد دارد

و نیز در درمان کلسیم بالای خون ناشی از فعالیت بیش از حد غده پاراتیروئید که شرایط بیمار اجازه جراحی پاراتیروئید را نمی دهد استفاده می شود

مکانیسم اثر سیناکلست

▪ حساسیت گیرنده های کلسیمی روی غده پاراتیروئید را افزایش می دهد، هم چنین هورمون پاراتیروئید، کلسیم و فسفر سرمی را کاهش داده، بیماری پیش رونده استخوان و عوارض مربوط به بیماری های متابولیسم مواد معدنی را پیش گیری می کند.

فارماکوکینتیک سیناکلست

▪ توزیع: Vd=1000L

▪ اتصال به پروتئین: حدود ۹۷-۹۳ %

▪ متابولیسم: عمدتا کبدی از طریق CYP3A4 ، ۲C6، ۱A2 ، متابولیت های غیر فعال ایجاد می شود.

▪ نیمه عمر: نهایی ۴۰-۳۰ ساعت، در اختلال متوسط کبدی ۶۵ ساعت، در اختلال شدید کبدی ۸۴ ساعت

▪ زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود ۶-۲ ساعت

▪ دفع: ادرار ( حدود ۸۰ % به صورت متابولیت ها )، مدفوع ( حدود ۱۵ % )

عوارض جانبی سیناکلست

▪ سیستم عصبی مرکزی: خستگی، سردرد، افسردگی، گیجی، تشنج

▪ اندوکرین و متابولیک: هایپوکلسمی، دهیدراتاسیون، هایپرکلسمی، کاهش تستوسترون

▪ گوارشی: تهوع، استفراغ، اسهال، بی اشتهایی، یبوست

▪ خونی: آنمی

▪ عصبی عضلانی و اسکلتی: بی حسی، شکستگی، ضعف، درد مفاصل و عضلات، درد اندام ها، درد قفسه سینه

عوارض بعد از ورود به بازار یا گزارشات موردی

▪ بیماری استخوان فاقد تحرک، آنژیوادم، آریتمی، نارسایی قلبی، واکنش های ازدیاد حساسیتی، افت فشار ایدیوسینکراتیک، راش، خارش

تداخلات دارویی سیناکلست

▪ ضدافسردگی های سه حلقه ای: افزایش غلظت پلاسمایی ضد افسردگی ها

▪ اریترومایسین، فلکائینید، ایتراکونازول، کتوکونازول: افزایش غلظت پلاسمایی سیناکلست

▪ تیوریدازین: افزایش غلظت پلاسمایی تیوریدازین

▪ وین بلاستین: افزایش غلظت پلاسمایی وین بلاستین

تداخل الکل/غذا/گیاه:

▪ غذا باعث افزایش زیست دست یابی می شود.

هشدار ها سیناکلست

موارد منع مصرف:

▪ هایپوکلسمی ( کلسیم سرمی کمتر از پایین ترین حد نرمال )

هشدارها:

▪ در هایپوکلسمی منع مصرف دارد، لذا کلسیم سرمی و علائم هایپوکلسمی کنترل شود ( مثل کرامپ، درد عضلات، بی حسی اندام ها، تشنج، تتانی )

▪ در بیمار مبتلا به صرع با احتیاط مصرف شود ( آستانه تشنج با کاهش قابل توجه کلسیم سرمی پایین می آید )

▪ بیماری استخوانی فاقد تحرک در صورت سرکوب هورمون پاراتیروئید سالم می تواند ایجاد گردد.

▪ در اختلال متوسط تا شدید کبدی (Child-pugh class B،C) با احتیاط مصرف شود.

▪ در امریکا ایمنی و اثربخشی سیناکلست در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیوی (CKD) که هایپرپاراتیروئیدی بدون نیاز به دیالیز دارند اثبات نشده است.

▪ در بیماران مصرف کننده مهار کننده های CYP3A4 غلظت کلسیم سرمی و iPTH کنترل شود. تنظیم دوز در صورت نیاز انجام شود. سینا کلست مهار کننده قوی CYP2D6 است و در صورت مصرف یک سوبسترای CYP2D6 تنظیم دوز ضروری است.

▪ می تواند سطح تستوسترون را کاهش دهد ( آزاد و تام )

▪ در بیماران قلبی عروقی با احتیاط مصرف شود. افت فشار ایدیوسینکراتیک، بدتر شدن نارسایی قلبی و یا آریتمی در بیماران قلبی عروقی گزارش شده است که می تواند در ارتباط با کاهش سطح سرمی کلسیم باشد.

توصیه های دارویی سیناکلست

▪ همراه با غذا یا بعد غذا مصرف شود.

▪ می توان با ویتامین D و یا متصل شونده های فسفر استفاده شود.


همچنین بخوانید: