موارد مصرف کافئین

کافئین یک متیل گزانتین است و همانند تئوفیلین آنزیم فسفودی استراز را مهار میکند و یک اثر آنتاگونیستی نسبت به گیرنده های مرکزی آدنوزین دارد و یک محرک سیستم عصبی مرکزی می باشد مخصوصاً در مورد مراکز بالاتر و می تواند باعث ایجاد حالت بیداری و افزایش فعالیت ذهنی شود. هم چنین می تواند باعث تحریک مرکز تنفسی شود و سرعت وعمق تنفس را زیاد می کند. خصوصیات گشادکنندگی برونش این مورد نسبت به تئوفیلین ضعیف تر است. کافئین باعث تسهیل عملکرد عضلانی و افزایش کار کلی قابل انجام توسط یک عضله می شود. عملکرد دیورتیک کافئین کمتر از تئوفیلین است. از کافئین خوراکی با دوز معمول ۵۰ تا ۱۰۰ میلی گرم جهت تحریک ملایم سیستم عصبی مرکزی استفاده می شود اگر چه دوزهای بیشتر تا حد ۲۰۰ میلی گرم نیز ممکن است استفاده شوند اما از دوز کلی یک گرم در روز نباید تجاوز کرد. کافئین در فراورده های خوراکی ضد درد همراه با آسپرین، پاراستامول و کدئین در دوزهای ۱۵ تا ۶۵ میلی گرم موجود می باشد اما فواید بالینی آن مورد بحث است.

مدتی است که همراه با ارگوتامین در درمان میگرن با دوز ۱۰۰ میلی گرم داده می شود و سیترات کافئین نیز مصرف مشابهی دارد.

از کافئین همچنین در درمان کوتاه مدت آپنه نوزادان زودرس استفاده می شود.

دوز آغازین سیترات کافئین mg/kg20 (معادل با mg/kg10 کافئین) می باشد که با یک دوز نگهدارنده سیترات کافئین به میزان mg/kg 5 روزانه دنبال می شود. این دوزها هم به صورت خوراکی هم به طریق انفوزیون وریدی تجویز میشوند. در نوزادانی که قبلاً تحت درمان با تئوفیلین قرار گرفته اند همچنین در مورد آنهایی که مادرشان قبل از زایمان کافئین مصرف کرده اند می بایست غلظتهای سرمی کافئین قبل از شروع درمان اندازه گیری شوند چرا که در اطفال تئوفیلین به کافئین متابولیزه می شود. مسمومیت های شدیدی با غلظت های سرمی بیشتر از۵۰میکروگرم در میلی لیتر دیده شده است.

کافئین به همراه بنزوات سدیم و به همراه سالیسیلات سدیم به سهولت در آب حل می شوند و جهت تجویز تزریقی کافئین مورد استفاده هستند. در گذشته در چنین مواردی از کافئین به همراه یدیدسدیم استفاده می شد (یدوکافئین). نوشیدنی های قهوه، چای و کولا دوزهای فعال کافئین را فراهم می کنند.

فارماکوکینتیک کافئین

کافئین بعد از تجویز خوراکی به سهولت جذب می شود و به طور وسیع در کل بدن توضیع می شود. هم چنین از طریق پوست نیز جذب می گردد. ممکن است میزان جذب بعد از تجویز مقعدی (به صورت شیاف) آهسته صورت گیرد. جذب بعد از تجویز به صورت تزریق داخل عضلانی کندتر از تجویز خوراکی می باشد. کافئین به سهولت به سیستم عصبی مرکزی و بزاقی راه می یابد هم چنین غلظت های کمی در شیر مادر مشاهده شده است و از جفت نیز عبور میکند.در بالغین کافئین تقریباً به طور کامل در کبد و از طریق اکسیداسیون متابولیزه می شود هم چنین از طریق دمیتلاسیون و استیلاسیون و متابولیت های دفعی آن از طریق ادرار دفع می شوند که عبارتند از ۱-متیل اسیداوریک،. ۱-متیل گزانتین،. ۷-متیل گزانتین،. ۱و۷دی متیل گزانتین(پاراگزانتین)،. ۵استیل آمینو۶فرمیل آمینو۳میتل اوراسیل(AFMU) و دیگر متابولیت ها که تنها ۱% آنها به صورت تغییر نکرده می باشند. در نوزادان ظرفیت متابولیسم کافئین به شدت کم است و تا زمان تکامل متابولیسم کبدی (حدوداً در۶ماهگی) عمدتاً به صورت تغییر نکرده در ادرار دفع می شود. نیمه عمر حذف آن حدود ۳ تا ۷ ساعت در بالغین می باشد که در نوزادان می تواند تا ۱۰۰ ساعت افزایش پیدا کند.

عوارض جانبی کافئین

همانند آنچه در مورد تئوفیلین گفته شد.

مصرف طولانی مدت کافئین ممکن است منجر به مقاومت نسبت به بعضی فعالیتهای دارویی آن شود و بعضی علایم ترک شامل بیقراری و خستگی و سردرد ممکن است در قطع مصرف ناگهانی آن مشاهده می شود.

تداخلات دارویی کافئین

همانند تئوفیلین، کافئین تحت متابولیسم گسترده سیتوکروم میکروزومال ۴۵۰p و ایزوآنزیم C2P1A2 قرار می گیرد و با داروهای زیادی و موادی که کلیرانس متابولیک آن را تحت تأثیر قرار می دهند، تداخل دارویی دارد.


همچنین بخوانید: